2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor
  5. Prostaglandin Receptor Isoform
  6. Prostaglandin Receptor 拮抗剂

Prostaglandin Receptor 拮抗剂

Prostaglandin Receptor 拮抗剂 (62):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-176293
    EP2 receptor antagonist-3 Antagonist
    EP2 receptor antagonist-3 是一种具有选择性的 EP2 受体 (EP2 receptor) 拮抗剂 (hEP2 SPA实验测定 IC50 为 8 nM；hEP2 cAMP 实验测定 IC5 为 50 nM)。EP2 receptor antagonist-3 可增加巨噬细胞介导的 Amyloid-β 斑块清除。EP2 receptor antagonist-3 在 CD-1 小鼠中显示出适中的清除率和良好的暴露，在小鼠和大鼠中具有良好的中枢神经系统 (CNS) 暴露。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-122558
    AM432 sodium Antagonist
    AM432 (sodium) 是一种强效且选择性的 DP2 受体 (CRTH2) 拮抗剂。AM432 (sodium) 在长时间孵育的人体全血嗜酸性粒细胞形状变化试验中表现出优异的药效。AM432 (sodium) 在犬和小鼠炎症性疾病模型中也表现出优异的药代动力学。
  • HY-100449
    AL-8810 Antagonist 99.00%
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPK 和 ERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
  • HY-12182A
    ONO-8711 dicyclohexylamine Antagonist 99.30%
    ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
  • HY-105218A
    Ifetroban sodium Antagonist 99.83%
    Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
  • HY-133123
    EP4 receptor antagonist 1 Antagonist 99.66%
    EP4 receptor antagonist 1 是一种高效的，竞争性的，选择性前列腺素类 EP4 受体拮抗剂。可用于癌症免疫研究。EP4 receptor antagonist 1 抑制人和小鼠 EP4 受体，IC50 分别为 6.1 nM 和 16.2 nM。对人 EP1，EP2 和 EP3 受体的 IC50 >10 μM。
  • HY-16991
    Terutroban Antagonist 99.84%
    Terutroban (S-18886) 是一种选择性具有口服活性的血栓素-前列腺素 (TP) 受体拮抗剂，IC50 为 16.4 nM。Terutroban 抑制 TXA2 和前列腺素内过氧化物受体。Terutroban 是一种强效抗血栓剂，具有抗动脉粥样硬化和抗血管收缩特性。
  • HY-108972
    SQ 29548 Antagonist ≥99.0%
    SQ 29548 是高亲和力的放射性配体，是一种选择性血栓素-前列腺素 (TP) 的受体的拮抗剂。
  • HY-164049
    TG8-260 Antagonist 98.25%
    TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
  • HY-102065
    SC-19220 Antagonist 99.71%
    SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿（由缓慢的经膀胱充盈引起）的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
  • HY-101430
    PGD2-IN-1 Antagonist 98.24%
    PGD2-IN-1 是 DP 受体拮抗剂, 来自专利 WO 2006044732 A2，化合物实例 15 (d)，IC50 值为 0.3 nM。
  • HY-123596
    LAS191859 Antagonist
    LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂，抗人 CRTh2 的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。
  • HY-164580
    RO3244794 Antagonist 99.64%
    RO3244794 是一种有效和选择性的 IP (前列环素)受体拮抗剂，在人血小板和重组 IP 受体系统中的 pKi 值分别为 7.7 和 6.9。RO3244794 具有镇痛和抗炎潜力。
  • HY-118388
    AS604872 Antagonist
    AS604872 是一种具有口服活性的，有效的选择性前列腺素 F2α 受体 (FP) 拮抗剂，AS604872 对人、大鼠和小鼠 FP 受体的 Ki 分别为 35 nM 、158 nM 和 323 nM。AS604872 可以抑制宫缩，延迟分娩。
  • HY-B0774R
    Seratrodast (Standard)

    塞曲司特(Standard)

    		Antagonist
    Seratrodast (Standard)是 Seratrodast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂，也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂，还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生，调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴，并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。
  • HY-19249
    Z-335 sodium Antagonist
    Z-335 sodium 是一种口服活性的血栓素A2 (TXA2) 受体拮抗剂，其对人和豚鼠血小板的 IC50 值分别为 29.9 nM 和 32.5 nM。
  • HY-111304
    MF266-1 Antagonist
    MF266-1 是一种选择性 E 前列腺素受体 1 (EP1) 拮抗剂，Ki 值为 3.8 nM。MF266-1 对血小板激活因子 A2 受体 (TP) 也具有中等选择性。MF266-1 有望用于关节炎的研究。
  • HY-153256
    EP3 antagonist 4 Antagonist
    EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
  • HY-108561
    L-670596 Antagonist
    L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor/prostaglandin receptor) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
  • HY-169859
    EP4 receptor antagonist 7 Antagonist
    EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
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